Bila perlu mengambil SARM sebenarnya merupakan persoalan tentang separuh hayat: berapa lama sebatian kekal dalam edaran, dan oleh itu berapa kerap ia diberikan dalam kajian yang mengujinya. Percubaan yang diterbitkan hampir semuanya menggunakan dos harian tunggal, dan sebabnya adalah farmakokinetik dan bukannya praktikal. Panduan ini menetapkan separuh hayat yang telah diukur, yang hanya dianggarkan, dan bagaimana jadual percubaan dibina berdasarkannya. Ia adalah rujukan untuk reka bentuk penyelidikan, bukan panduan penggunaan.
Mengapa separuh hayat menentukan jadual
Sebatian dengan separuh hayat hampir 24 jam mencapai kepekatan yang stabil selepas empat atau lima dos harian, dan satu dos harian mengekalkan tahap tersebut agak rata. Sebatian dengan separuh hayat beberapa jam mencapai puncaknya dan hilang dalam masa sehari, jadi jadual sekali sehari menghasilkan kesan yang tidak menentu dan bukannya kesan yang tidak menentu. Pereka percubaan memilih jadual yang memberikan pendedahan yang stabil, itulah sebabnya data manusia untuk kebanyakan SARM datang daripada protokol sekali sehari.
Separuh hayat yang diukur
| Kompaun | Separuh hayat | Sumber rajah itu |
|---|---|---|
| Ostarine (MK-2866) | Mengenai jam 24 | Data fasa I dan II manusia (GTx) |
| Ligandrol (LGD-4033) | 24 hingga jam 36 | Fasa Manusia I (Basaria 2013) |
| Testolone (RAD-140) | Kira-kira 60 jam (praklinikal) | Data tikus dan primata; tiada figura manusia |
| Ibutamoren (MK-677) | 4 hingga 6 jam, dengan kesan GH berlangsung selama 24 jam | Kajian manusia (Chapman 1996) |
| Cardarine (GW-501516) | Dianggarkan 12 hingga 24 jam | Kajian lipid fasa I manusia |
| Stenabolik (SR-9009) | Kurang daripada 4 jam (tikus) | Farmakokinetik tikus; bioavailabiliti oral yang lemah |
| Andarine (S-4) | Mengenai jam 4 | Data praklinikal |
| YK-11 dan S-23 | Tidak terbentuk pada manusia | Hanya berfungsi secara in vitro dan rodensia |
Bagaimana rupa jadual percubaan
Kajian fasa II Ostarine memberikan sebatian tersebut sekali sehari selama 12 minggu. Kajian LGD-4033 menggunakan dos sekali sehari selama 21 hari. Kajian MK-677 yang dijalankan selama setahun atau lebih juga menggunakan dos harian tunggal, yang diambil pada waktu tidur dalam beberapa kajian kerana denyutan hormon pertumbuhan yang dihasilkannya mencerminkan pembebasan hormon pertumbuhan semula jadi pada waktu malam. Kajian manusia Cardarine menggunakan dos sekali sehari selama dua hingga dua belas minggu. Tiada satu pun daripada kajian yang membahagikan jumlah harian, dan tiada satu pun yang menguji sama ada makanan mengubah penyerapan dengan cara yang bermakna, walaupun pembangun Ostarine melaporkan bahawa ia boleh diambil dengan atau tanpa makanan.
Sebatian separuh hayat yang pendek adalah pengecualian
Stenabolic dan Andarine adalah dua faktor yang menyebabkan farmakokinetik menentang dos harian tunggal, dan kedua-duanya telah dibincangkan dalam literatur atas sebab itu. SR-9009 khususnya mempunyai bioavailabiliti oral yang rendah sehingga penyelidik asal mempersoalkan sama ada tahap darah yang bermakna boleh dicapai melalui mulut sama sekali. Separuh hayat Andarine yang pendek juga dikaitkan dengan gangguan penglihatan yang dilaporkan dalam percubaan awalnya, yang paling teruk pada waktu malam dan hilang apabila sebatian tersebut hilang. Panduan kami tentang SR-9009 dan S-4 membincangkan kedua-dua perkara ini.
Tempoh dalam penyelidikan
Tempoh percubaan adalah dari tiga minggu (LGD-4033 fasa I) hingga dua belas minggu (Ostarine fasa II) dan, untuk MK-677, sehingga dua tahun. Pendedahan yang lebih lama menghasilkan kesan yang lebih besar pada jisim tanpa lemak tetapi juga perubahan yang lebih besar dalam testosteron dan kolesterol HDL, dan tempoh pemulihan selepas dos terakhir dijejaki sehingga lapan minggu. Panduan kami tentang terapi selepas kitaran merangkumi apa yang ditunjukkan oleh sampel susulan tersebut.
Apakah maksud ini untuk reka bentuk penyelidikan
Ringkasan praktikal daripada karya yang diterbitkan ialah jadual sekali sehari sepadan dengan separuh hayat Ostarine, Ligandrol, RAD-140, Cardarine dan MK-677, bahawa kedua-dua sebatian separuh hayat yang pendek mempunyai had farmakokinetik yang sebenar, dan sebatian terbaru langsung tidak mempunyai data pemasaan manusia. Jika anda baharu dalam topik ini, mulakan dengan Panduan muktamad untuk SARM dan kitaran SARM Pertama , kemudian baca panduan sebatian untuk mana-mana sahaja yang anda kaji. Semua SARM kami diuji secara kelompok, dengan sijil pada halaman keputusan makmal.
Semua produk di laman web ini dijual untuk kegunaan penyelidikan makmal sahaja dan bukan untuk kegunaan manusia. Tiada apa-apa dalam artikel ini yang merupakan nasihat perubatan atau cadangan dos.