Dikemas kini September 2026. Kedai SARM hanya menjual sebatian penyelidikan. Tiada apa-apa pun di halaman ini yang merupakan nasihat perubatan atau arahan untuk kegunaan manusia.
Ini merupakan halaman rujukan utama di laman web ini. Ia menyatakan dari mana datangnya modulator reseptor androgen terpilih, cara ia berfungsi, apa yang ditunjukkan oleh bukti yang diterbitkan untuk setiap sebatian yang dijual sebagai bahan penyelidikan, mengapa tiada satu pun yang diluluskan di mana-mana, dan kedudukan undang-undang UK pada tahun 2026. Ia lebih skeptikal daripada kebanyakan halaman mengenai subjek ini, kerana jurang antara apa yang ditunjukkan oleh sains dan apa yang didakwa dalam talian adalah lebih luas untuk SARM berbanding hampir semua kelas sebatian lain.
Dari mana SARM berasal
Idea ini lebih lama daripada akronim tersebut. Para penyelidik telah menginginkan androgen selektif tisu selama beberapa dekad: sesuatu untuk membina otot dan tulang pada pesakit yang mengalami penurunan berat badan akibat kanser, HIV atau usia, tanpa kesan prostat, hati dan kardiovaskular akibat testosteron dan steroid anabolik.
Dua perkembangan pada akhir 1990-an telah memungkinkannya. James Dalton dan rakan-rakannya di Universiti Tennessee menerbitkan karya pada tahun 1998 yang menggambarkan ligan bukan steroid bagi reseptor androgen yang berasal daripada bicalutamide, sejenis anti-androgen yang digunakan dalam kanser prostat. Pengubahsuaian perancah tersebut menghasilkan molekul yang mengikat reseptor yang sama tetapi bertindak sebagai agonis dalam otot dan bukannya antagonis. Andrés Negro-Vilar kemudiannya menamakan konsep tersebut dalam Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism pada tahun 1999.
Dua syarikat kemudiannya melakukan sebahagian besar kerja tersebut. GTx Inc., yang diasaskan berdasarkan kimia Tennessee, menghasilkan aril propionamida: Andarine (S-4), Ostarine (MK-2866, kemudian enobosarm) dan S-23. Ligand Pharmaceuticals menghasilkan LGD-2226 dan LGD-4033, dilesenkan kepada Viking Therapeutics, dan Radius Health membangunkan RAD-140. Merck telah pun menghasilkan MK-677, yang mana semua orang menggabungkannya dengan SARM dan yang mana bukan satu. Hampir setiap sebatian yang dijual hari ini datang daripada program tersebut, tiada satu pun yang direka untuk bina badan.
Bagaimana SARM sepatutnya berfungsi
Testosteron mengaktifkan reseptor androgen di mana-mana sahaja ia berlaku: otot, tulang, prostat, kulit, folikel rambut, otak dan hati. Ia juga merupakan substrat untuk 5-alpha-reduktase, yang menukarkannya kepada dihidrotestosteron yang lebih kuat, dan aromatase, yang menukarkannya kepada estradiol. SARM bukan steroid bukanlah substrat untuk kedua-duanya, jadi kesan yang didorong oleh estrogenik dan dihidrotestosteron adalah mustahil secara struktur. Itu menyumbang sebahagian daripada selektiviti, tetapi bukan bahagian yang menarik.
Selebihnya datang daripada perekrutan kofaktor. Apabila ligan mengikat reseptor androgen, reseptor berubah bentuk, dan bentuk itu menentukan protein koaktivator dan korepresor yang boleh direkrutnya. Tisu yang berbeza mengekspresikan campuran kofaktor yang berbeza, jadi ligan yang menghasilkan satu konformasi boleh memacu transkripsi yang kuat dalam otot, di mana koaktivator banyak, dan transkripsi yang jauh lebih lemah dalam prostat, di mana ia tidak terdapat. Itulah inti mekanistik konsep ini.
Ia juga merupakan sebab mengapa selektiviti merupakan spektrum dan bukannya sifat. Setiap sebatian mempunyai tanda konformasinya sendiri. S-23 berada paling hampir dengan agonis penuh dan merupakan aril propionamida yang paling kurang selektif; Ostarine adalah yang paling selektif dan paling ringan.
Sebatian dan apa yang ditunjukkan oleh bukti mereka
Sebatian yang dijual bersama di rak yang sama tidak dapat dibandingkan dari segi bukti.
Data manusia Fasa III: Ostarine sahaja. Enobosarm adalah satu-satunya sebatian dalam kategori ini yang mencapai ujian peringkat akhir yang besar. Kajian fasa II (Dalton dan rakan sekerja, Journal of Cachexia, Sarcopenia and Muscle, 2011) memberi 120 orang dewasa yang lebih tua sehingga 3 mg setiap hari selama dua belas minggu dan mendapati kira-kira 1.3 kg lebih banyak jisim tanpa lemak berbanding plasebo. Percubaan fasa III POWER 1 dan POWER 2 dalam cachexia kanser paru-paru memenuhi titik akhir jisim tanpa lemak tetapi bukan fungsi fizikal, dan kelulusan tidak menyusul.
Data manusia Fasa I dan II: LGD-4033. Basaria dan rakan sekerja (Journals of Gerontology Series A, 2013) memberi 76 lelaki sihat sehingga 1 mg setiap hari selama 21 hari, mencatatkan pertambahan jisim tanpa lemak sekitar 1.2 kg pada dos tertinggi dengan penekanan testosteron yang bergantung kepada dos dan tiada isyarat hati. Viking Therapeutics melaporkan percubaan patah tulang pinggul fasa II pada tahun 2018, jisim tanpa lemak meningkat kira-kira 4.8 peratus pada 2 mg.
Rembesan hormon pertumbuhan, bukan SARM: MK-677. Ibutamoren mempunyai ujian manusia sebenar, termasuk kajian selama setahun pada orang dewasa yang lebih tua (Nass dan rakan sekerja, Annals of Internal Medicine, 2008), tetapi berfungsi melalui reseptor ghrelin dan tidak mempunyai aktiviti reseptor androgen.
Data haiwan sahaja: RAD-140, S-23 dan berkesan Andarine. RAD-140 dicirikan oleh Miller dan rakan sekerja (ACS Medicinal Chemistry Letters, 2011) dan dikaji pada tikus dan primata, tetapi pendedahan manusia terhad kepada program onkologi yang sangat kecil. S-23 bergantung pada satu kajian tikus (Jones dan rakan sekerja, Endocrinology, 2009) mengenai kontrasepsi lelaki, di mana ia menyekat spermatogenesis sepenuhnya dan secara berbalik sambil meningkatkan jisim tanpa lemak. Andarine mempunyai rekod praklinikal yang mendalam (Gao dan rakan sekerja, Endocrinology, 2005) yang menunjukkan kesan otot dan tulang dengan penjimatan prostat, mencapai fasa I dan ditinggalkan dan digantikan dengan Ostarine, kesan sampingan visualnya yang mungkin menjadi sebab.
Kultur sel sahaja: YK-11. Keseluruhan rekod adalah dua kertas kerja daripada Kanno dan rakan sekerja (Buletin Biologi dan Farmaseutikal, 2011 dan 2013), melaporkan agonisme separa dan induksi follistatin dalam barisan mioblas tikus.
Bukan SARM langsung: Cardarine dan SR-9009. Cardarine (GW-501516) ialah agonis PPAR-delta dengan hasil ketahanan yang ketara pada tikus (Narkar dan rakan sekerja, Cell, 2008) dan penemuan tumor yang didokumentasikan dengan baik merentasi pelbagai tisu dalam kajian karsinogenikiti tikus jangka panjang, yang menamatkan perkembangannya. SR-9009 ialah agonis REV-ERB yang pertama kali dilaporkan oleh Solt dan rakan sekerja dalam Nature pada tahun 2012, dengan bioavailabiliti oral yang sangat lemah; Dierickx dan rakan sekerja menunjukkan dalam PNAS pada tahun 2019 bahawa kebanyakan aktivitinya berterusan dalam sel yang kekurangan REV-ERB. Kedua-duanya tidak menyentuh reseptor androgen.
Mengapa tiada satu pun daripadanya diluluskan
Dua sebab, berulang kali. Percubaan terus menunjukkan bahawa SARM menambah jisim tanpa lemak dengan lebih andal daripada meningkatkan fungsi, dan pengawal selia mahukan fungsi, seperti yang berlaku kepada Ostarine dalam fasa III. Kemudian masalah keselamatan khusus menamatkan program individu: karsinogenik untuk Cardarine, kesan visual untuk Andarine, rintangan insulin untuk MK-677. Selepas kira-kira 25 tahun, tiada SARM yang memegang kebenaran pemasaran di mana-mana sahaja.
Tema keselamatan yang merangkumi segalanya
Penekanan testosteron. Setiap sebatian dengan agonisme reseptor androgen yang bermakna yang diberikan kepada manusia telah menekan testosteron endogen, hormon luteinisasi dan globulin pengikat hormon seks secara bergantung kepada dos, berbalik selepas dihentikan. Percubaan tersebut menggunakan dos yang sangat rendah.
Kolesterol HDL. Penurunan HDL adalah konsisten merentasi percubaan Ostarine dan LGD-4033.
Kecederaan hati. Kesusasteraan kes yang semakin meningkat menggambarkan kecederaan hati yang disebabkan oleh ubat, selalunya kolestatik, pada orang yang mengambil produk bina badan yang dilabelkan sebagai SARM, termasuk siri kes oleh Flores dan rakan sekerja dalam Hepatologi pada tahun 2020. Dos adalah jauh lebih tinggi daripada apa yang dikaji, dan dalam beberapa kes, produk tersebut tidak seperti yang dinyatakan pada label.
Produk yang tercemar dan dilabelkan secara salah. Van Wagoner dan rakan sekerja menganalisis 44 produk yang dipasarkan sebagai SARM dalam JAMA pada tahun 2017. Hanya kira-kira separuh mengandungi sebatian berlabel pada jumlah yang dinyatakan, beberapa mengandungi ubat-ubatan yang tidak diluluskan dan tidak diisytiharkan, dan sebahagiannya tidak mengandungi apa-apa yang aktif. Kertas itu adalah hujah terbaik untuk ujian kelompok pihak ketiga yang ada, dan ia menjelaskan sebahagian besar rekod anti-doping dan kecederaan hati.
Status undang-undang di UK, 2026
Tiada SARM dikawal di bawah Akta Penyalahgunaan Dadah 1971, dan ia bukanlah bahan psikoaktif dalam erti kata Akta 2016. Apa yang mengawalnya ialah Peraturan Ubat Manusia 2012: sebatian yang mengubah suai fungsi fisiologi melalui tindakan farmakologi adalah produk perubatan, tiada satu pun yang memegang kebenaran pemasaran UK, dan menjual atau mengiklankan ubat tanpa lesen untuk kegunaan manusia adalah satu kesalahan yang dikuatkuasakan oleh MHRA. Membeli dan memilikinya sebagai sebatian penyelidikan adalah sah di sisi undang-undang; menjualnya sebagai suplemen tidak. Dalam sukan, ia dilarang sepanjang masa oleh WADA dan Anti-Doping UK, dengan MK-677 di bawah seksyen S2 dan Cardarine dan SR-9009 di bawah S4.5.
Cara menilai pembekal
Mulakan dengan apa yang mereka dakwa. Penjual yang memberikan jadual dos manusia dan fotografi fizikal melanggar peraturan dan memberitahu anda cara ia beroperasi. Kemudian ujian: sijil analisis khusus untuk nombor kelompok pada botol anda, dari makmal bebas, mengenal pasti sebatian melalui HPLC atau LC-MS dengan angka ketulenan yang dinyatakan, bukan PDF generik. Kemudian label: nama sebatian, miligram setiap kapsul, kiraan kapsul, nombor kelompok, notis penyelidikan sahaja. Kemudian rantaian bekalan, memandangkan pengeluar UK menjadikannya pendek dan boleh diaudit, yang lebih penting selepas China mengehadkan pengeluaran pada tahun 2019. Sebatian penyelidikan Dexterz Labs dibuat di UK, dibekalkan pada 90 kapsul setiap botol dan diuji kelompok demi kelompok, dengan sijil yang dipautkan dari setiap halaman produk.
Soalan lazim
Apakah yang dimaksudkan dengan SARM? Modulator reseptor androgen terpilih: sebatian yang mengaktifkan reseptor androgen dengan lebih kuat dalam sesetengah tisu, seperti otot dan tulang, berbanding tisu lain, seperti prostat.
SARM yang manakah mempunyai paling banyak bukti? Ostarine, dengan margin yang luas. Ia adalah satu-satunya yang mempunyai ujian fasa III pada manusia.
Adakah SARM lebih selamat daripada steroid? Percubaan menunjukkan profil yang lebih ringan pada dos percubaan, tanpa aromatisasi dan kurang kesan prostat. Itu tidak sama dengan selamat, dan bahan penyelidikan dijual jauh melebihi julat yang dikaji.
Adakah MK-677 SARM? Tidak. Ia merupakan rembesan hormon pertumbuhan yang bertindak pada reseptor ghrelin, dikumpulkan dengan SARM mengikut konvensyen runcit.
Adakah SARM sah di UK pada tahun 2026? Sah untuk dibeli dan dimiliki sebagai sebatian penyelidikan, menyalahi undang-undang untuk dijual atau diiklankan untuk kegunaan manusia dan diharamkan dalam sukan.
Bacaan berkaitan
- Adakah SARM sah di UK? Kemas kini 2026
- Ostarine (MK-2866): panduan penyelidikan lengkap
- Adakah SARM selamat? Apa yang ditunjukkan oleh bukti
- Ujian pihak ketiga: cara membaca sijil analisis
Produk kajian: Layari rangkaian kajian SARMs Store
Sumber: Dalton JT et al., Biochem Biophys Res Commun 1998;244:1-4. Negro-Vilar A, J Clin Endokrinol Metab 1999;84:3459-3462. Gao W et al., Endokrinologi 2005;146:4887-4897. Nass R et al., Ann Intern Med 2008;149:601-611. Narkar VA et al., Sel 2008;134:405-415. Jones A et al., Endokrinologi 2009;150:385-395. Dalton JT et al., J Cachexia Sarcopenia Muscle 2011;2:153-161. Miller CP et al., ACS Med Chem Lett 2011;2:124-129. Kanno Y et al., Biol Pharm Bull 2011;34:318-323 dan 2013;36:1460-1465. Solt LA et al., Alam 2012;485:62-68. Basaria S et al., J Gerontol A Biol Sci Med Sci 2013;68:87-95. Van Wagoner RM et al., JAMA 2017;318:2004-2010. Dierickx P et al., PNAS 2019;116:12147-12152. Flores JE et al., Hepatologi 2020. Senarai Larangan WADA 2026.
Peptida: separuh lagi julatnya
Sejak September 2026, SARMs Store juga menyimpan rangkaian Origin Peptides , 27 peptida liofilisasi dalam lima siri. Ia adalah kelas yang berbeza daripada SARM: rantai asid amino pendek dengan reseptornya sendiri, kebanyakannya bukti peringkat tikus, dan penyimpanan rantai sejuk. Kumpulan yang paling banyak ditanya oleh penyelidik ialah pembaikan tisu ( BPC-157 , TB-500 , campuran Wolverine ), peptida rembesan hormon pertumbuhan ( CJC-1295 dengan Ipamorelin , Sermorelin ), model metabolik dan penuaan ( NAD+ , 5-Amino-1MQ ) dan kulit ( GHK-Cu , campuran GLOW ). Mulakan dengan SARM vs peptida untuk mekanisme, bukti dan perbezaan penyimpanan.