SARM Untuk Terapi Penggantian Hormon
Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, trend demografi yang kuat telah menunjukkan bahawa para saintis dan penyelidik banyak mendedikasikan usaha mereka untuk penuaan populasi manusia.
Apabila lelaki dan wanita bertambah tua, kekuatan otot, jisim otot, dan kekuatan kaki mereka berkurang kerana kehilangan serat otot rangka, terutamanya serat jenis II. Ini seterusnya menyebabkan peningkatan risiko patah tulang, jatuh, dan hilang upaya. Sebelum ini, para saintis pernah mencadangkan terapi anabolik tetapi kini digantikan dengan tepat oleh modulator reseptor androgen selektif (SARM) yang dapat mencapai kesan anabolik tanpa kesan sampingan.
Salah satu kelebihan terbesar modulator reseptor androgen selektif adakah ini adalah persediaan aktif yang kuat secara lisan dengan profil yang selamat dan keberkesanan yang baik. Sebatian kuat ini memiliki kemampuan untuk secara selektif menargetkan tisu otot untuk merangsang pemulihan fungsi fisiologi yang bijaksana yang biasanya diatur oleh androgen endogen.
Kemajuan baru-baru ini jelas menunjukkan bahawa konsep terapi penggantian hormon mengalami perubahan mendasar, baik dalam kuantitas penggunaan maupun dalam berbagai aplikasi yang dapat menjadi penerima manfaat dari kemajuan ini.
Pengembangan dan pemasaran modulator reseptor androgen selektif baru mendapat sokongan kedua-dua konsep pra-klinikal dan bukti klinikal bahawa sebatian dapat dikembangkan dengan tahap jaringan yang baik dan selektif. Ini dilakukan dengan tujuan yang telah ditetapkan untuk mensasarkan reseptor androgen untuk menghilangkan kesan sampingan dan mengekalkan serta meningkatkan kesan perlindungan dan positif pengaktifan reseptor transkrip selektif.
Peranan SARM dalam Terapi Androgen untuk Lelaki
Pada masa ini, formulasi androgenik untuk terapi penggantian terutama dibatasi untuk penghantaran kulit atau formulasi testosteron atau ester testosteron yang dapat disuntik. Walau bagaimanapun, bentuk ester testosteron yang boleh disuntik (seperti testosteron cypionate atau enanthate) menghasilkan turun naik tahap darah testosteron yang tidak diingini dan mengganggu.
Sebatian ini dikaitkan dengan kepekatan supraphysiologis pada tahap awal dan tahap subnormal menjelang akhir tempoh sebelum suntikan seterusnya yang memberikan profil dan kesan sampingan yang tidak memuaskan dalam kebanyakan kes. Sebaliknya, sediaan oral seperti 17α-metiltestosteron dan fluoxymesterone dikaitkan dengan ketoksikan hati. Begitu juga, tompok kulit menyebabkan kerengsaan kulit dan penggunaan harian secara dramatik mengurangkan penerimaan dan kegunaan bentuk terapi ini.
Modulator reseptor androgen selektif menyasarkan reseptor androgen secara selektif dalam tisu yang berlainan untuk mendapatkan aktiviti yang diinginkan. SARM aktif secara lisan dan dicirikan oleh profil farmakokinetik yang selaras dengan pentadbiran sekali sehari. Lebih-lebih lagi, mereka berpotensi merangsang vesikel mani, prostat, dan organ pembiakan lain pada dosis yang sesuai dengan yang diperlukan untuk memberikan peningkatan kekuatan dan jisim otot yang ketara. SARM juga berguna untuk mempromosikan jisim bebas lemak, memulihkan / mengekalkan libido, dan menyokong pertumbuhan tulang.
Potensi faedah terapi androgen menggunakan modulator reseptor androgen selektif jelas berkembang melampaui hipogonadisme primer atau sekunder dan ke kawasan termasuk pembaziran HIV dan cachexia barah, osteoporosis yang disebabkan oleh glukokortikoid, osteopenia dan osteoporosis pada lelaki tua, anemia, kontrasepsi lelaki, bentuk distrofi otot yang berlainan, dan banyak jenis lain gangguan.
Kajian perubatan telah membuktikan bahawa SARM seperti dos 3mg setiap hari MK-2866 (Ostarine) yang diberikan kepada lelaki tua mengakibatkan peningkatan jisim otot sebanyak 1.4kg (3.5lbs) dalam jangka masa tiga bulan. Lebih-lebih lagi, penggunaan Ostarine dikaitkan dengan peningkatan output pendakian tangga sebanyak 25 peratus dan kelajuan sebanyak 15 persen. Lebih-lebih lagi, penggunaan MK-2866 dikaitkan dengan peningkatan kualiti hidup dan rasa kesejahteraan yang dramatik. Beli Ostarine kini yang paling disukai di dunia Kedai SARM.